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HDAC inhibition

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-104008
    ACY-957
    1 篇文献验证

    		 HDAC Others
    ACY-957 是一种具有口服活性，选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM，18 nM 和 1300 nM，对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。
    ACY-957
  • HY-12164
    Mocetinostat
    10 篇以上引用文献

    MGCD0103

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    Mocetinostat (MGCD0103)是一种有效，可口服和同种型选择性的 HDAC (Class I/IV) 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC11 的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。 Mocetinostat对HDAC4，HDAC5，HDAC6，HDAC7或HDAC8没有抑制作用。
    Mocetinostat
  • HY-119017
    SB-429201

    		HDAC Cancer
    SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
    SB-429201
  • HY-149859
    HDAC-IN-58

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性，IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究，包括神经退行性疾病和精神疾病。
    HDAC-IN-58
  • HY-157889
    ZINC000028464438

    		HDAC Cancer
    ZINC000028464438 是一种选择性 HDAC11 抑制剂，IC50 为 3.5 µM。ZINC000028464438 对其他 HDAC 亚型几乎没有抑制作用。
    ZINC000028464438
  • HY-132998
    HDAC6 degrader-1

    		PROTACs Others
    HDAC6 Degrader-1 是一种 PROTAC，包含作为 HDAC6 结合剂的选择性 HDAC6 抑制剂 Nexturastat A (Nex A)、接头和用于募集 E3 连接酶的配体。HDAC6 降解剂-1 诱导 HDAC6 的显着降解，对其他 HDAC 表现出优异的选择性，并显示出对细胞增殖的有效抑制。
    HDAC6 degrader-1
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-12954
    PTACH

    NCH-51

    		 HDAC HIV Infection Cancer
    PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM，32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 µM)。
    PTACH
  • HY-13909
    RGFP966
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
    RGFP966
  • HY-144315
    Snail/HDAC-IN-1

    		HDAC Cancer
    Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Snail/HDAC-IN-1
  • HY-100585
    Splitomicin

    Splitomycin

    		 HDAC Cancer
    斯普利特麻一辛 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
    Splitomicin
  • HY-152225
    MC2625

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
    MC2625
  • HY-N0071
    Crotonoside

    Isoguanosine

    		 FLT3 HDAC Cancer
    巴豆苷 Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6，在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
    Crotonoside
  • HY-138831
    AES-350

    		HDAC Apoptosis Cancer
    AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂，IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡，可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    AES-350
  • HY-153358
    TNG260

    		HDAC Cancer
    TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    TNG260
  • HY-155329
    GK718

    		HDAC Inflammation/Immunology
    GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK718
  • HY-150503
    KH-259

    		HDAC Neurological Disease
    KH-259 (compound 1) 是一种有效的、选择性和可透过中枢神经系统的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.26 μM。KH-259 通过抑制小鼠脑内 HDAC6 产生抗抑郁作用。KH-259 可用于神经退行性疾病研究。
    KH-259
  • HY-13265
    AR-42
    2 篇文献验证

    HDAC-42; OSU-HDAC42

    		 HDAC Autophagy Apoptosis Cancer
    AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50=16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化，并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
    AR-42
  • HY-124022
    APHA Compound 8

    		HDAC Others
    APHA Compound 8 (Compound 4) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。APHA Compound 8 具有抗小鼠 HDAC1 活性，IC50 值为 0.78 μM。APHA Compound 8 作为 MEL 细胞的抗增殖和细胞分化剂，表现出剂量依赖性的生长抑制和血红蛋白积累作用。
    APHA Compound 8
  • HY-153358A
    (S)-TNG260

    		HDAC Cancer
    (S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
    (S)-TNG260
  • HY-145406
    IHCH-3064

    		Adenosine Receptor HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    IHCH-3064 是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 的双效化合物。IHCH-3064 有效结合到 A2AR (Ki=2.2 nM) ，且选择性抑制 HDAC1 (IC50=80.2 nM)，在体外对肿瘤细胞具有良好的抗增殖活性。IHCH-3064 是一种肿瘤免疫研究剂。
    IHCH-3064
  • HY-128436
    KT-531

    		HDAC Cancer
    KT-531 是一种有效的 HDAC6 选择性抑制剂，其 IC50 为 8.5 nM。KT-531 对 SUP-T11 细胞表现出较强的抑制作用， IC50 为 0.42 μM。KT-531 可用于血液癌的研究。
    KT-531
  • HY-147730
    HDAC6-IN-8

    		HDAC Cancer
    通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
    HDAC6-IN-8
  • HY-118783
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid

    		 HDAC HSP Neurological Disease
    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid)，丙戊酸 (VPA) 衍生物，具有抑制 HDAC (IC50=13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

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